ＧＴＰ：グアノシン３リン酸

グアニル酸シクラーゼにより、ＧＴＰからｃＧＭＰが合成されることで、海綿体の平滑筋と動脈の平滑筋がゆるみ、海綿体に血液が流入します。逆にＰＤＥ－５により、ｃＧＭＰはＧＭＰに分解されます。ｃＧＭＰがどんどん分解され、効力が無くなると、海綿体や動脈の平滑筋が収縮して血液流入が抑制され、勃起が起きない、又は勃起してもすぐに萎える、という状態になります。バイアグラはＰＥＤ－５の働きを阻害することで、ｃＧＭＰの分解を抑え、平滑筋細胞の弛緩を持続させるので、ペニスの勃起を補助する作用があります。またバイアグラはＰＤＥ‐５に選択的に作用し、ＰＤＥ‐３に対する作用は、その３０００分の１しかないのが特徴です。