ＮＯ：一酸化窒素

勃起神経に興奮が伝えられ、まず神経の先から放出される一酸化窒素（ＮＯ）が海綿体の平滑筋細胞に作用すると、平滑筋細胞で、グアニル酸シクラーゼにより、ＧＴＰから平滑筋拡張作用を持つｃＧＭＰ（サイクリックグアノシン１リン酸）という神経伝達物質が合成され、海綿体の平滑筋と動脈の平滑筋がゆるみ、海綿体に血液が流入します。これが、脳の性的な興奮がペニスの勃起神経まで送られ、海綿体や動脈の平滑筋がゆるむメカニズムです。逆にＰＤＥ－５により、ｃＧＭＰはＧＭＰに分解されます。ｃＧＭＰがどんどん分解され、効力が無くなると、海綿体や動脈の平滑筋が収縮して血液流入が抑制され、勃起が起きない、又は勃起してもすぐに萎える、という状態になります。バイアグラはＰＥＤ－５の働きを阻害することで、ｃＧＭＰの分解を抑え、平滑筋細胞の弛緩を持続させるので、ペニスの勃起を補助する作用があります。またバイアグラはＰＤＥ‐５に選択的に作用し、ＰＤＥ‐３に対する作用は、その３０００分の１しかないのが特徴です。